CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。
理化数据
| 分子量 |
333.39 |
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化学式 |
C19H19N5O |
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CAS号 |
301326-22-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
DMSO 67 mg/mL (200.97 mM) |
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Ethanol |
Ethanol Insoluble |
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Water |
Water Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合，也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路，并减少克隆存活和侵染力。在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中，CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。在内皮细胞中，CH-223191增强ICAM-1表达，并防止RelB核易位。 |
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体内研究 |
CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导，肝毒性，和消耗综合症。 |
运输条件：2~8℃运输
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Yellow powder |
Identification |
HNMR |
Purity (HPLC) |
≥98% |