Cabozantinib(BMS907351);卡博替尼;XL184
分子式:C28H24FN3O5 分子量:501.51
简介: Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。
别名:XL184; BMS-907351;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (199.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL , IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β,IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50 为5.294 μM。XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。 |
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体内研究 |
XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠,扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖,引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡,且停药后延缓肿瘤血管再生长,与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met,导致血管降低43%,说明抑制VEGFR,也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠,显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠,持续抑制肿瘤生长。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9940 mL |
9.9699 mL |
19.9398 mL |
5 mM |
0.3988 mL |
1.9940 mL |
3.9880 mL |
10 mM |
0.1994 mL |
0.9970 mL |
1.9940 mL |
50 mM |
0.0399 mL |
0.1994 mL |
0.3988 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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