Bimatoprost

简介: 比马前列素  Bimatoprost是前列腺素类似物,可作用于眼内高压和青光眼。 
别名:AGN 192024;比马前列素; Lumigan;17-Phenyl-tri-norprostaglandin F2α-ethyl amide;AGN 192024; Latisse; Prostamide 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解性:…………………DMSO:36 mg/mL (86.62 mM);Water:Insoluble;Ethanol:83 mg/mL (199.72 mM)
……………………………在PBS (pH=7.2)缓冲液中溶解约300μg/ml,配好的水溶液保存最好不要超过一天 
含量:……………………99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Bimatoprost是一种前列腺素类似物,局部(眼药水)用药,治疗青光眼和高眼压症。

体外研究

Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率,白天为13%,夜间为14%,其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26%。Bimatoprost增强压敏流出通路。Bimatoprost置换[3H]前列腺素F(2alpha)结合FP受体,K(i)值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中,Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子,EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达,不是由于前列腺素FP受体的激活,而是别的受体的激活。Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应,而前列腺素F(2a)和17-苯基前列腺素F(2α)刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。

体内研究

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物,是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的,强有力的[钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠,小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4063 mL

12.0317 mL

24.0633 mL

5 mM

0.4813 mL

2.4063 mL

4.8127 mL

10 mM

0.2406 mL

1.2032 mL

2.4063 mL

50 mM

0.0481 mL

0.2406 mL

0.4813 mL

【注意 】
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CAS 号:155206-00-1
英文名字:Bimatoprost
质量标准:纯度> 99%
分子式:C25H37NO4