BAY11-7082；BAY 11-7082
分子式：C10H9NO2S 分子量：207.25
简介： BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂， 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082同时也抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21。
别名：(E)-3-(4-Methylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：41 mg/mL (197.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：41 mg/mL (197.82 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生 核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。 此外，BAY 11-7082还被发现抑制了 E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂， 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082同时也抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.8251 mL |
24.1255 mL |
48.2509 mL |
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5 mM |
0.9650 mL |
4.8251 mL |
9.6502 mL |
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10 mM |
0.4825 mL |
2.4125 mL |
4.8251 mL |
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50 mM |
0.0965 mL |
0.4825 mL |
0.9650 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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英文名字：BAY11-7082
质量标准：>98%,BR
分子式：C10H9NO2S