Azilsartan;阿齐沙坦
分子式:C25H20N4O5 分子量:456.45
简介: 阿奇沙坦 Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂。
别名:TAK-536;1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2′-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1′-biphenyl]-4- yl]methyl]-2-ethoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL (199.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%
储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。 |
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特性 |
一种有效的,口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中,Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD’2 值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素,PPARγ,C/EBα,和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα),PPARδ,瘦素,脂肪酶,和脂联素的表达,比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下,Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。 |
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体内研究 |
在Koletsky大鼠体内,口服葡萄糖耐量测试中,Azilsartan治疗降低血压,基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估,并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。 |
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阿齐沙坦(标准品) |
MB10723 |
AT1A,血管紧张素Ⅱ受体(225-237) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1908 mL |
10.9541 mL |
21.9082 mL |
5 mM |
0.4382 mL |
2.1908 mL |
4.3816 mL |
10 mM |
0.2191 mL |
1.0954 mL |
2.1908 mL |
50 mM |
0.0438 mL |
0.2191 mL |
0.4382 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
人 AT1 受体的配体结合研究: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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