AZ-5104
分子式：C27H31N7O2 分子量：485.58
简介： AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4。
别名：2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2- pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (199.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：23 mg/mL warmed (47.36 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。 |
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体内研究 |
在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。 |
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AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) |
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AG-18 |
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MB5631 |
AV-951 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0594 mL |
10.2970 mL |
20.5939 mL |
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5 mM |
0.4119 mL |
2.0594 mL |
4.1188 mL |
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10 mM |
0.2059 mL |
1.0297 mL |
2.0594 mL |
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50 mM |
0.0412 mL |
0.2059 mL |
0.4119 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
重组激酶试验: |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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