Tivozanib；AV951；AV-951
分子式：C22H19ClN4O5 分子量：454.86
简介： Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。
别名：替沃扎尼；AV-951; KRN951；Urea, N-[2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N’-(5-methyl-3-isoxazolyl)-
物理性状及指标：
外观：………………浅棕色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (43.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。 |
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体内研究 |
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1985 mL |
10.9924 mL |
21.9848 mL |
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5 mM |
0.4397 mL |
2.1985 mL |
4.3970 mL |
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10 mM |
0.2198 mL |
1.0992 mL |
2.1985 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶实验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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