Amlodipine
分子式:C20H25ClN2O5 分子量:408.88
简介: Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂,用于降低血压缓解胸部疼痛。
中文名:氨氯地平
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………137℃~142℃
溶解性:…………………DMSO:82 mg/mL (200.55 mM);Ethanol:82 mg/mL (200.55 mM);Water:Insoluble
密度:……………………1.23 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99.0%
IC50:……………………褐家鼠: IC50 = 2.5 nM (褐家鼠); 家兔: IC50 = 3 nM (家兔)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)
描述
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Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂,用于降低血压缓解胸部疼痛。 |
靶点 |
Calcium channel |
体外 |
Amlodipine引起剂量依赖性增加亚硝酸盐的产生。Amlodipine也增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。Amlodipine是由于不同的膜的物理-化学相互作用。Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用,有助于导致烈性脂质抗氧化作用,有独立的钙离子通道调节。 Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量,而atenolol降低斑块的炎症。Amlodipine抑制由氯化钾去极化引起的细胞内的神经元钙离子的增加,但并不影响由N-甲基-D-天冬氨酸受体激活的钙离子的变化。Amlodipine也以剂量依赖性方式抑制自由基引起的膜中的脂质成分的损伤,这和钙通道调节是独立的。 |
体内 |
在自发性高血压大鼠中,Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善。 在血管紧张素Ⅱ-注入大鼠中,Amlodipine显著减少主动脉肥大,内皮功能障碍,LOX-1的表达,主动脉O(2)(-)和ONOO(-)的生产,和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷的水平。Amlodipine在体内具有抗高血压和抗氧化活性,从而有效地抑制了许多涉及血管紧张素Ⅱ介导的心血管损伤的氧化应激依赖性机制。 |
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4457 mL |
12.2285 mL |
24.4571 mL |
5 mM |
0.4891 mL |
2.4457 mL |
4.8914 mL |
10 mM |
0.2446 mL |
1.2229 mL |
2.4457 mL |
50 mM |
0.0489 mL |
0.2446 mL |
0.4891 mL |
【注意 】
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