Amiodarone HCl

Amiodarone HCl;盐酸胺碘酮 
分子式:C25H29I2NO3.HCl   分子量: 681.78

简介:盐酸胺碘酮 Amiodarone是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物,能影响生物脂类成分的理化状态。 

别名:盐酸胺碘酮;胺碘酮盐酸盐;Amiodarone HCl; (2-Butyl-3-benzofuranyl)[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone hydrochloride
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末 
熔点:……………………158-162°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO:23 mg/mL (33.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:11 mg/mL (16.13 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 3,000 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

靶点

Potassium channel

体外研究

Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质,并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone(44-88 μM)抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中,Amiodarone(50-88 μM)也发现抑制去极化诱导自发动作电位(自律性异常)。

体内研究

在房室结和麻醉犬中,Amiodarone(1.25-25 毫克/公斤)导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中,Amiodarone(50 毫克/公斤/天,i.p. 3-4周)导致iK和ito的电流密度显著下跌,而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone(AM)通过5′-脱碘(5’DI)抑制甲状腺素(T4)转化为碘甲状腺原氨酸(T3),而不会影响细胞内的转换。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。 
储液配置

Amiodarone HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4668 mL

7.3339 mL

14.6677 mL

5 mM

0.2934 mL

1.4668 mL

2.9335 mL

10 mM

0.1467 mL

0.7334 mL

1.4668 mL

50 mM

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商品货号:MB1503
CAS 号:19774-82-4
英文名字:盐酸胺碘酮
质量标准:>99%,BR
分子式:C25H29I2NO3.HCl
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