AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
463.46 |
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化学式 |
C23H22FN7O3 |
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CAS号 |
1173699-31-4 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
95 mg/mL (204.97 mM) |
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Ethanol |
95 mg/mL (204.97 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。 |
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体内研究 |
AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。 |
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