A-1210477

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

理化数据

分子量

850.04

化学式

C46H55N7O7S

CAS号

1668553-26-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

3 mg/mL (3.52 mM) warming

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

靶点

MCL-1

26.2 nM

体外研究

在H929细胞中,A-1210477以高亲和力结合到MCL-1,并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929,H2110,和H23细胞中,A-1210477诱导细胞凋亡标志物,并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。在SKBR3细胞中,A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用,并诱导细胞凋亡的典型特征。此外,A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。

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CAS 号:1668553-26-1
英文名字:A1210477
质量标准:>98%,MCL-1抑制剂
分子式:C46H55N7O7S
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