3-deazaneplanocin A HCl

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3-deazaneplanocin A HCl；3-Deazaneplanocin A (DZNep)
分子式：C12H14N4O3.HCl   分子量：298.73
简介：3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
别名：3-去氮腺嘌呤 A；盐酸3-去氮腺嘌呤；(-)-1-[(1R,4R,5S)-3-(Hydroxymethyl)-4,5-dihydroxy-2-cyclopenten-1-yl]4-aminoimidazo[4,5-c]pyridine hydrochloride, DZNep hydrochloride
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
溶解性：………………DMSO 52 mg/mL (174.07 mM)；Water ≥5 mg/mL；Ethanol Insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。

特性

Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.

靶点

S-adenosylhomocysteine hydrolase 

50 pM(Ki)

体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞，导致G0/G1期（58.5％）细胞积累显著增加，从而导致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%)，诱导细胞凋亡处理48小时，细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞，降低EZH2水平，抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理，诱导p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时，诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型，具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero细胞的牛痘和黄热病病毒，IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有强的抗什曼原病的疗效，平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理，4天后，通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理，消除约56％感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。

体内研究

3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠，显著延长小鼠的生存期，与对照组（36天）相比，中位生存期为43天，与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂（HDI）Panobinostat（中位生存期52天）联用可进一步提高治疗。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒，在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，显著降低皮肤利什曼病的的感染。 3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠，显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射）处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度，与安慰剂对照组相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL，第3天为1830 pg/mL。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种s -腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂和组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。通过抑制EZH2的表达，激活被抑制的肿瘤抑制基因，诱导细胞凋亡。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置

3-deazaneplanocin A HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3475 mL

16.7375 mL

33.4750 mL

5 mM

0.6695 mL

3.3475 mL

6.6950 mL

10 mM

0.3348 mL

1.6738 mL

3.3475 mL

50 mM

0.0670 mL

0.3348 mL

0.6695 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定:

  • AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物，包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应，然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中，从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下，1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。

细胞实验

  • Cell lines: 人类急性髓细胞白血病HL-60细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method:

使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后，收集细胞，并用PBS洗涤两次， 约500个细胞接种到完全Methocult中，在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色，通过溶解结晶紫染料在10％乙酸中，然后测量450nm处的吸光度，而测定相对细胞集落密度。

动物实验

  • Animal Models: 人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60
  • Formulation: —
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 实验第7天开始，每周腹腔处理两次（周二-周四），持续2周

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

 CAS 号：120964-45-6
英文名字：3-Deazaneplanocin A (DZNep)
质量标准：>98%,BR
分子式：C12H14N4O3.HCl