Ivacaftor (VX-770)；依伐卡托(IVACAFTOR)
分子式：C24H28N2O3 分子量：392.49
简介： 依伐卡托 Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。
别名：N-(5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator, VX 770, Ivacaftor, Kalydeco
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：78 mg/mL (198.73 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ivacaftor是囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR) 的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM, 和 25 nM。 |
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靶点 |
G551D-CFTR |
F508del-CFTR |
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IC50 |
100 nM |
25 nM |
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体外研究 |
Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞，显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50为100 nM，作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞，提高6倍，EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po)，分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，从5%提高到最高水平48%，EC50为236 nM，有效性比通常使用的CFTR增强剂Genistein高70多倍，EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT，EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收，IC50为43 nM,且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。 |
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体内研究 |
Ivacaftor作用于携带G551D突变的，年龄6到11的囊性纤维化对象，已经完成三期研究。 |
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VX-661 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5478 mL |
12.7392 mL |
25.4784 mL |
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5 mM |
0.5096 mL |
2.5478 mL |
5.0957 mL |
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10 mM |
0.2548 mL |
1.2739 mL |
2.5478 mL |
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50 mM |
0.0510 mL |
0.2548 mL |
0.5096 mL |
【注意 】
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