Elesclomol (STA-4783)
分子式:C19H20N4O2S2 分子量:400.5
简介: Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
别名:伊利司莫;STA-4783;Propanedioic acid, 1,3-bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide]
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (199.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。 |
靶点 |
HSP70 (Cell-free assay) |
体外研究 |
使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力,IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。Elesclomol作用于酵母细胞,诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性,与作用于细胞内特定靶点不同,Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程,可在细胞器中获得高水平的ROS,因此导致细胞死亡。 |
体内研究 |
虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型,没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效,如紫杉醇,可使肿瘤衰退,也可延长小鼠寿命。 |
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MB4659
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VER-155008 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4969 mL |
12.4844 mL |
24.9688 mL |
5 mM |
0.4994 mL |
2.4969 mL |
4.9938 mL |
10 mM |
0.2497 mL |
1.2484 mL |
2.4969 mL |
50 mM |
0.0499 mL |
0.2497 mL |
0.4994 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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