Tasisulam是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
理化数据
分子量 |
415.11 |
化学式 |
C11H6BrCl2NO3S2 |
CAS号 |
519055-62-0 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
83 mg/mL (199.94 mM) |
Ethanol |
83 mg/mL (199.94 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
Tasisulam是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3 |
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靶点 |
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体外研究 |
Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖,ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60,Reh,和MD901细胞系的凋亡,主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外,Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果,EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中,Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成,EC50分别为47,103,和34 nM。 |
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体内研究 |
Tasisulam引起血管正常化的形态学特征,包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg,i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡,使与肿瘤相关的血管正常化。此外,Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性,包括肠癌(HCT-116),黑素瘤(A-375),胃癌(NUGC-3),血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。 |
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