Deferiprone 是一种螯合剂，具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子)，与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。
理化数据
| 分子量 |
139.15 |
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化学式 |
C7H9NO2 |
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CAS号 |
30652-11-0 |
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稳定性 |
3 years 常温 powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| Water |
1 mg/mL (7.18 mM) |
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DMSO |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
Deferiprone 是一种螯合剂，具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子)，与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。 |
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特性 |
在HL-60和HSC-2细胞系中，具有比麦芽酚高10倍的细胞毒性。 |
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体外研究 |
Deferiprone (100 μM)能够在多柔比星诱导的乳酸脱氢酶的释放下保护肌细胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星复合物中的三价铁离子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速进入肌细胞并从荧光淬灭捕获的细胞内铁-钙黄绿素复合物中置换铁离子，表明在肌细胞中，deferiprone应该也能够置换其与多柔比星复合物中的铁离子。在黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤超氧化物生成系统中，Deferiprone (3 mM)也能够大大减少铁离子(III)-多柔比星复合物产生的羟基自由基。Deferiprone (0.5 mM)以时间剂量依赖的方式增加RBC膜游离铁的清除。 Deferiprone (0.3 mM)能够有效抑制放射性铁从铁负载的心脏细胞转移，并保护或恢复线粒体呼吸酶活性。在铁负载的心脏细胞中，Deferiprone (1 mM)导致复合物I-III活性急剧下降。Deferiprone对人肿瘤细胞系HSC-2，HSC-3和HL-60表现出细胞毒性效应，IC50为13.5 微克/毫升，9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升，HK1对HL-60和HSC-2细胞的细胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)诱导HL-60细胞中核小体间DNA断裂，但是加入FeCl3抑制DNA断裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2细胞中胱天蛋白酶3，8和9。 |
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体内研究 |
在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底动脉截面积。在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)结合蛛网膜下出血(SAH)表现出内弹性膜褶皱的可变的数量。 |
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