578.59

化学式

C30H32F6N4O

CAS号

290297-26-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

100 mg/mL (172.83 mM)

DMSO

2 mg/mL (3.45 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Netupitant是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。

靶点

体外研究

在CHO NK1细胞中，Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中，Netupitant没有活性。

体内研究

Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中，鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应，而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中，脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中，Netupitant具有持久效果。