Clevudine 是一种抗病毒药。
理化数据
分子量 |
260.22 |
化学式 |
C10H13FN2O5 |
CAS号 |
163252-36-6 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
52 mg/mL (199.83 mM) |
Water |
52 mg/mL (199.83 mM) |
Ethanol |
4 mg/mL (15.37 mM) |
生物活性
产品描述 |
Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5′-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。 |
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体内研究 |
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。 |
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