奥特那班盐酸盐

Otenabant (CP-945598) HCl;奥特那班盐酸盐       
分子式:C25H25Cl2N7O.HCl    分子量:546.88

简介: Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂。 
别名:奥替那班盐酸盐 ;CP 945598 Hydrochloride;Otenabant hydrochloride 1-[8-(2-Chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-4-piperidinecarboxamide hydrochloride 
 物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (9.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。

靶点

hCB1 

rCB1 

0.7 nM(Ki)

2.8 nM(Ki)

体外研究

CP-945598 HCl抑制CB1受体,具有适度的未结合微粒体清除力,低的hERG亲和力,和充够的中枢神经系统穿透力。CP-945598 HCl作用于人类CB2受体,具有低的亲和力, Ki为7.6 μM。

体内研究

合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后,CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为(自发活动,体温过低,痛觉缺失,和全身僵硬)。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型,使其缺乏食欲,并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠,剧烈刺激能量消耗,并降低了呼吸商,表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠,在10天的体重损失研究中,CP-945598促进了9%重量损失。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂 。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8286 mL

9.1428 mL

18.2855 mL

5 mM

0.3657 mL

1.8286 mL

3.6571 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: Sprague-Dawley 大鼠
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~30 mg/Kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:686347-12-6
英文名字:CP945598 HCl
质量标准:>98%,cannabinoid receptor CB1拮抗剂
分子式:C25H25Cl2N7O.HCl