ZK756326.2HCl

ZK756326;ZK756326.2HCl     
分子式:C21H28N2O3.2HCl 分子量:429.38

简介: ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:39 mg/mL (90.82 mM);Water : 78 mg/mL (181.65 mM);Ethanol : 4 mg/mL (9.31 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。

靶点

CCR8 (in U87 cell line)

1.8 μM

体外研究

ZK 756326在表达人源CCR8的细胞中刺激胞外酸化。ZK 765326诱导该反应的能力具有受体特异性并通过Gαi介导,可通过百日咳毒素的处理阻止该作用。和CCL1一样,ZK 756326抑制表达CD4和CCR8的细胞中人体免疫缺损病毒HIV的融合。但是和CCL1不一样的是,ZK 756326结合并激活一种突变型CCR8,该CCR8在第14和15位酪氨酸上发生突变,从而失去O-连接的硫酸盐化作用。因此,ZK 756326的结合方式可能和CCL1有异,但能激活参与信号转导的转换机制。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

ZK756326.2HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3289 mL

11.6447 mL

23.2894 mL

5 mM

0.4658 mL

2.3289 mL

4.6579 mL

10 mM

0.2329 mL

1.1645 mL

2.3289 mL

50 mM

0.0466 mL

0.2329 mL

0.4658 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: BW5147.3 细胞
  • Concentrations: 10, 60, 400, 2400 nM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

将细胞重悬于含1% (w/v) BSA和25 mM HEPES(pH 7.4)的RPMI培养基中,每孔3×105个细胞。分出100 μL置于上层小室。将含有mCCL1和ZK 756326的600 μL培养基加入到下层孔中,在37℃孵育2小时后,撤走上层小室,用EPICS XL flow cytometer对迁移细胞进行计数。

【注意】
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CAS 号:874911-96-3
英文名字:ZK756326
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H28N2O3.2HCl