YM201636;YM-201636
分子式:C25H21N7O3 分子量:467.48
简介: YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,同时也抑制 p110α 。
别名:3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2- yl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:35 mg/mL (74.86 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。 |
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靶点 |
PIKfyve |
p110α |
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IC50 |
33 nM |
3.3 μM |
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体外研究 |
YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve,IC50为33 nM,但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大,IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时,选择性约为100倍,IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量,降低达 80% ,随后用血清刺激,对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞,通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用,显著降低细胞逆转录病毒,降低达 80%。YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞,抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收,IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时,则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力,也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞,抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环,导致细胞内累积,也延迟上皮屏障的形成。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1391 mL |
10.6956 mL |
21.3913 mL |
5 mM |
0.4278 mL |
2.1391 mL |
4.2783 mL |
10 mM |
0.2139 mL |
1.0696 mL |
2.1391 mL |
50 mM |
0.0428 mL |
0.2139 mL |
0.4278 mL |
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