Y-27632 2HCl
分子式：C14H21N3O.2HCl 分子量：320.26
简介： Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂。
别名：Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, hydrochloride (1:2), trans
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL warmed (199.83 mM)；Water：14 mg/mL (43.71 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Y-27632 2HCl是选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM,比作用于其他激酶，包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK选择性高200多倍。 |
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靶点 |
ROCK1 |
ROCK2 |
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IC50 |
140 nM (Ki) |
300 nM(Ki) |
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体外研究 |
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。 |
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体内研究 |
Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1225 mL |
15.6123 mL |
31.2246 mL |
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5 mM |
0.6245 mL |
3.1225 mL |
6.2449 mL |
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10 mM |
0.3122 mL |
1.5612 mL |
3.1225 mL |
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50 mM |
0.0624 mL |
0.3122 mL |
0.6245 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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