XAV939；XAV-939；NVP-XAV 939
分子式：C14H11F3N2OS 分子量：312.31
简介： XAV-939是端锚聚合酶tankyrase (TNKS)抑制剂，也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。
别名：4H-Thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one, 3,5,7,8-tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (38.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.2019 mL |
16.0097 mL |
32.0195 mL |
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5 mM |
0.6404 mL |
3.2019 mL |
6.4039 mL |
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10 mM |
0.3202 mL |
1.6010 mL |
3.2019 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。