Xanthohumol

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Xanthohumol；黄腐醇
分子式：C21H22O5  分子量：354.40

简介：黄腐酚  Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。 

别名：2-Propen-1-one, 1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-, (2E)
物理性状及指标：

外观：……………………………淡黄色至橘色粉末 

溶解性：………………………..DMSO   70 mg/mL (197.51 mM)；Ethanol 70 mg/mL (197.51 mM)；Water Insoluble
纯度：………………………….. HPLC≥98%，BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述

Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Phase 1。

靶点

COX-1 

COX-2 

体外研究

在小鼠肝癌细胞培养基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并诱导QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧阴离子基团和一氧化氮产生。此外，Xanthohumol通过抑制DNA合成，并诱导S期细胞周期阻滞，细胞凋亡，和细胞分化，防止癌变。Xanthohumol表现出有效的抗- HIV-1活性。

体内研究

在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止胆固醇积累导致的动脉粥样硬化。在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)诱导泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延缓晚期肿瘤进程，并抑制低分化前列腺癌的生长。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。聚芳基化黄酮类化合物如黄腐酚对人癌细胞系具有抗增殖和细胞毒作用。黄嘌呤醇保护HepG2细胞对苯并[a]芘和相关致癌物。它还保护活性氧物种（ROS），而不是直接抗氧化作用，而是通过诱导细胞氧化防御机制来介导的。黄嘌呤醇抑制甘油二酯乙酰转移酶（DGAT）和人P450酶。它还可抑制缺氧条件下HIF-1α和VEGF的表达。可用于抗肿瘤抗癌方面等科学研究。
储液配置

Xanthohumol

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8217 mL

14.1084 mL

28.2167 mL

5 mM

0.5643 mL

2.8217 mL

5.6433 mL

10 mM

0.2822 mL

1.4108 mL

2.8217 mL

50 mM

0.0564 mL

0.2822 mL

0.5643 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

Cox 活性的抑制:

  • COX-1活性的抑制使用Clark型O2-电极通过监测花生四烯酸转化到PGs期间氧气消耗量测量。反应混合物包含来源于公羊精囊的100 μL线粒体碎片中的∼0.2单元Cox-1作为Cox-1 (比活度0.2–1 units/mg蛋白质)的天然来源，或0.23单元重组人Cox-2 (比活度43 units/mg 蛋白质)。对于计算，O2消耗率与DMSO对照组(100% 活性)比较。Piroxicam，一种非甾体类抗炎化合物，用作Cox-1活性的阳性抑制物质，IC50为0.35 ± 0.05 μM (n = 2)。或者，nimesulide，一种Cox-2特异性抑制剂，在50 μM浓度下抑制52 ± 5.7% (n = 2)的Cox-2活性。

细胞实验

  • Cell lines: HL-60细胞
  • Concentrations: 12.5 μM
  • Incubation Time: 96 h
  • Method: HL-60细胞维持在RPMI 1640中，用10% FBS增补，置于37°C，5% CO2大气环境下。对数期14–16 h细胞群体倍增时间用于进行实验。连续2倍稀释的化合物(在DMSO中溶解，终浓度为0.1%)以0.2–12.5 μM的终浓度范围在24孔板中使用1 ml RPMI/孔制备。对照孔加入相同量的溶剂。随后，将1 ml细胞悬浮液加入孔中。96小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞计数仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的百分比。

动物实验

  • Animal Models: CETP-Tg 和 C57BL/6N (野生型)小鼠，TRAMP C57BL/6 小鼠
  • Formulation: 含0.05% (w/w) xanthohumol 粉末的饮食，或悬浮在乙醇中(2.5 mg/mL)
  • Dosages: 50 μg/小鼠
  • Administration: p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号：6754-58-1
英文名字：黄腐醇
质量标准：HPLC≥98%，BR
分子式：C21H22O5 
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