WZ-4002；WZ4002
分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.18
简介： WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂。
别名：2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (26.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
|
|
靶点 |
EGFRL858R (BaF3 cells) |
EGFRL858R/T790M (BaF3 cells) |
|
IC50 |
2 nM |
8 nM |
|
体外研究 |
WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。 |
|
|
体内研究 |
处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。 |
|
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3944
|
Semaxanib (SU5416) |
|
MB4529 |
TSU-68 |
|
MB3986 |
Tyrphostin 9 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0236 mL |
10.1178 mL |
20.2355 mL |
|
5 mM |
0.4047 mL |
2.0236 mL |
4.0471 mL |
|
10 mM |
0.2024 mL |
1.0118 mL |
2.0236 mL |
|
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
EGFR激酶实验: |
|
细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。