VPS34 inhibitor

VPS34 inhibitor
分子式:C21H25N7O   分子量:391.47

简介: 本品是有效的、选择性的VPS34抑制剂。       
别名:VPS34 inhibitor 1;Compound 19;PIK-III analogue
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 78 mg/mL (199.24 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。

靶点

VPS34  (Cell-free assay)

15 nM

体外研究

Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。

体内研究

在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后,化合物能在其体内被快速吸收,具有中等水平的系统清除率(30 mL/min/kg,约为33%的肝血流量)、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性,compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19,每两天一次,处理7天,将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内,Compound 19可抑制自噬反应。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

VPS34 inhibitor

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5545 mL

12.7724 mL

25.5447 mL

5 mM

0.5109 mL

2.5545 mL

5.1089 mL

10 mM

0.2554 mL

1.2772 mL

2.5545 mL

50 mM

0.0511 mL

0.2554 mL

0.5109 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: U2OS细胞
  • Concentrations: 0, 1, 5, 10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 对于抑制剂检测实验,将细胞铺于细胞板上,当细胞融合达到90%时,用DMSO或特定浓度的PIK-III/Compound 19进行处理。处理24小时后,用RIPA(含1%SDS和mini-EDTA蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解,匀浆后进行蛋白质定量分析。

动物实验:

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Formulation: PG (20% v/v)
  • Dosages: 10 mg/kg(p.o.)或2 mg/kg(I.V.)
  • Administration: p.o.或i.v.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1383716-46-8
英文名字:VPS34 inhibitor 1
质量标准:>98%,VPS34抑制剂
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