Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
437.9 |
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化学式 |
C18H20ClN5O4S |
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CAS号 |
175519-16-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
1 mg/mL (2.28 mM) |
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Water |
1 mg/mL (2.28 mM) |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛，IC50 为3.2 微克/毫升，而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。Voreloxin对15种细胞系，包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性，IC50的范围为0.04到1.155 μM。 |
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体内研究 |
Voreloxin (50毫克/千克，腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内，表现出有效的抗肿瘤活性。在11种实体瘤种的10种(乳腺癌，卵巢癌，结肠癌，肺癌，胃癌，和黑色素)异种移植模型，2种血液学肿瘤异种移植模型，3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26，Lewis肺癌，M5076 卵巢肉瘤)中，Voreloxin (25 毫克/千克，静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。 |