URB597 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

URB597
分子式：C20H22N2O3 分子量：338.4

简介： URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。

别名：KDS-4103；Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3′-(aminocarbonyl)[1,1′-biphenyl]-3-yl ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：68 mg/mL (200.94 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (14.77 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	URB597 (KDS-4103) 是口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM, 对其他cannabinoid相关靶点没有抑制活性。
靶点	FAAH
IC50	4.6 nM
体外研究	URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。URB597作用于大鼠脑膜，抑制 FAAH 活性，IC50为4.6 nM。URB597作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH 活性，IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。
体内研究	URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide 水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛，而降低异常性疼痛和痛觉过敏。URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠，持续5周，通过抑制脑FAAH活性，缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠，可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9551 mL	14.7754 mL	29.5508 mL
5 mM	0.5910 mL	2.9551 mL	5.9102 mL
10 mM	0.2955 mL	1.4775 mL	2.9551 mL
50 mM	0.0591 mL	0.2955 mL	0.5910 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	药理研究: 从脑组织匀浆中制备膜组分，使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物，测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期，加入氯仿/甲醇混合物终止反应，然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。
细胞实验	Cell lines: 原代大鼠小胶质细胞 Concentrations: 10 µM或 20 μM Incubation Time: 2 小时 Method: 从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时，使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟，然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时，收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯)，在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时，测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。
动物实验	Animal Models: 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠 Formulation: 无菌 0.9% NaCl溶液 Dosages: 0.3 mg/kg Administration: 皮下注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号：546141-08-6

英文名字：URB597

质量标准：>98%，FAAH抑制剂

分子式：C20H22N2O3