UNC1215 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

UNC1215
分子式：C32H43N5O2 分子量：529.72

简介： UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合，IC50为40 nM，Kd为120 nM。
别名：[2-Phenylamino-4-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidine-1-carbonyl)-phenyl]-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-methanone
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (188.77 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

特性

UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。

靶点

L3MBTL3	L3MBTL3	L3MBTL3- D274A
40 nM	120 nM(Kd)	3.5 μM

体外研究

UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时，对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域，及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的，通过MBT域的Kme结合口袋，直接结合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的细胞移动性和点突变，干扰GFP-L3MBTL3表型模拟的Kme结合功能，影响UNC1215的定位。UNC1215用来揭示一种新型的Kme依赖性的L3MBTL3与BCLAF1的互动，BCLAF1是一种与DNA损伤修复和细胞凋亡密切相关的蛋白质。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC1215是具有细胞活性的L3MBTL3的强效选择性拮抗剂。致死性恶性脑肿瘤样蛋白3（L3MBTL3）是一种推测具有基因抑制活性的多梳组蛋白，是甲基赖氨酸结合物MBT家族的成员。甲基赖氨酸结合蛋白是一类重要的表观遗传调节剂，可“读取”组蛋白赖氨酸残基的翻译后甲基化状态，并调节调节基因表达的蛋白质-蛋白质相互作用。UNC1215具有20nM的IC50和超过13个HMT的大于50倍的选择性，并且具有激酶、离子通道、7TM和其他表观遗传蛋白的选择性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8878 mL	9.4389 mL	18.8779 mL
5 mM	0.3776 mL	1.8878 mL	3.7756 mL
10 mM	0.1888 mL	0.9439 mL	1.8878 mL
50 mM	0.0378 mL	0.1888 mL	0.3776 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

AlphaScreen实验:
化合物实验板（1 μL，10 或 30 mM最高浓度）在1×实验缓冲液（20 mM Tris pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT 和 0.05% Tween-20）中稀释2步，使用Multimek自动移液器，1 μL加入到384孔实验Proxiplate孔中。通过Multidrop加入溶于1×实验缓冲液的9 μL蛋白质-肽混合物，在室温下温育30分钟。加入 2 μL链霉亲和素结合的供体和镍螯合物受体珠（45μg/mL，在1×实验缓冲液中），实验板在室温下黑暗中再温育30分钟。温育后，实验板在配备HTS alpha Screen激光的EnVision多标记微孔板检测仪上进行读数。实验中Screen高达10 或 30 μM，因此需标明这些钝性化合物仅仅在实验浓度范围内是无活性的。PHF23和JARID1A使用GST标记的，所以使用GST-受体珠。应当指出，所产生的L3MBTL4任何阳性结合曲线具有极低的斜率，这表明是非特异性相互作用。取在每种化合物浓度重复运行获得的数据点的平均值，绘制4-参数曲线拟合，计算IC50值。

细胞实验：

Cell lines: HEK293T/17细胞
Concentrations: ~100 μM
Incubation Time: 24小时
Method: CellTiter-Glo发光细胞活力检测

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号：1415800-43-9
英文名字：UNC1215
质量标准：>98%,BR
分子式：C32H43N5O2