产品描述

UK-383367 是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。

靶点

procollagen C-proteinase

IC50

44 nM

体外研究

UK-383367有效穿透人体皮肤。UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。

体内研究

UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min-1kg-1，分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗，血浆清除率为35 mL min-1kg-1，分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗，Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时，口服生物有效性为13%。

溶解性

DMSO 100 mM

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征