Tranylcypromine HCl (2-PCPA)

Tranylcypromine (2-PCPA) HCl; 

反苯环丙胺盐酸盐;单胺氧化酶(MAO)抑制剂 
分子式:C9H12ClN   分子量:169.65

简介: 反式-2-苯基环丙胺盐酸盐是非选择性MAO-A/B抑制剂。反式2-苯基环丙胺盐酸盐是LSD1的抑制剂。LSD1专门在组蛋白上去甲基化赖氨酸。

别名:反苯环丙胺;Tranylcypromine hydrochloride; trans 2-Amino-1-phenyl-cyclopropane Hydrochloride; 2-PCPA;单胺氧化酶(MAO)抑制剂
物理性状及指标:
外观:……………………白色至浅灰色粉末
溶解性:…………………DMSO:33 mg/mL (194.51 mM);Water:33 mg/mL (194.51 mM);Ethanol:33 mg/mL (194.51 mM)
IC50:……………………MAO B: IC50 = 35 nM(人);IC50 = <2 µM(人);TAAR1: IC50 = 2.10 µM
……………………………(人); CYP2C19: IC50 = 3.04 µM(人); CYP2B6: IC50 = 6.24 µM(人)
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Tranylcypromine (2-PCPA) HCl是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用作抗抑郁药和抗焦虑药。

靶点

MAO-B
(Cell-free assay)

MAO-A
(Cell-free assay)

LSD1
(Cell-free assay)

7 μM

11.5 μM

22.3 μM

体外研究

R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(−)-Tranylcypromine完全抑制人类肝微粒体中CYP2A6介导的尼古丁代谢,其表观Ki值分别为0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。Tranylcypromine (500 μg/mL)严重抑制小牛主动脉内皮细胞中缓激肽受激的花生四烯酸释放。Tranylcypromine抑制人类肝微粒体中CYP2A6和CYP2E1的活性,其IC50分别为0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人类肝微粒体中II型和环丙基苯I型的差光谱。

体内研究

与盐水对照组相比,5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射会导致雄性大鼠的肌肉活动大而缓慢的增加,虽然2毫克/千克的Tranylcypromine不会诱导其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也会引起雄性大鼠饲养行为数量的显著增加。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本产品为非选择性单胺氧化酶(MAO)-A / B的抑制剂,为LSD1抑制剂,LSD1在组蛋白中专一性去甲基化赖氨酸。
储液配置

Tranylcypromine HCl (2-PCPA)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.8945 mL

29.4724 mL

58.9449 mL

5 mM

1.1789 mL

5.8945 mL

11.7890 mL

10 mM

0.5894 mL

2.9472 mL

5.8945 mL

50 mM

0.1179 mL

0.5894 mL

1.1789 mL

【注意 】
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CAS 号:1986-47-6
英文名字:反苯环丙胺盐酸盐;单胺氧化酶(MAO)抑制剂
质量标准:>97%,单胺氧化酶(MAO)抑制剂
分子式:C9H12ClN 
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