Torin 1

Torin1  
分子式:C35H28F3N5O2   分子量: 607.64

简介: Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
别名:mTOR Inhibitor XI, Torin1; 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one, DNA-PK Inhibitor VI, PI 3-K Inhibitor XVIII
物理性状及指标:
外观:………………黄白色粉末
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (3.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

靶点

mTORC1
(Cell-free assay)

mTOR
(Cell-free assay)

DNA-PK
(Cell-free assay)

mTORC2
(Cell-free assay)

p110γ
(Cell-free assay)

 

2 nM

4.32 nM

6.34 nM

10 nM

171 nM

体外研究

Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。

体内研究

Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。一种细胞可渗透的吡啶醌衍生物,对mTOR和DNA-PK (IC50分别为4.32和6.34 nM)具有很强的atp竞争性抑制作用,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Torin 1

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6458 mL

8.2288 mL

16.4577 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

mTORC1和 mTORC2体外激酶试验:
为产生可溶性mTORC1,HEK-293T细胞系,稳定表达N端FLAG标记的Raptor,使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2,产生相似的HeLa细胞,能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES,pH 7.4,10 mm 焦磷酸钠,10 mm β-甘油磷酸钠,100 mm NaCl,2 mm EDTA,0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4 °C下裂解30分钟,不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时,然后用裂解缓冲液洗涤3次,用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100 μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES,pH 7.4,100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集,储存在-80 °C。纯化底物S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C,由激酶缓冲液(25 mm HEPES,pH 7.4,50 mm KCl,10 mm MgCl2,500 μm ATP)和150 ng 灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80 μL样品缓冲液停止,并沸煮5分钟。随后,样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。

细胞实验:

  • Cell lines: MEFs
  • Concentrations: ~250 nM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天,细胞以500细胞每孔接种到96孔板,并生长过夜。第1天,细胞用适当的化合物处理,随后在第3-5天分析。对于分析,板在室温下培育60分钟,将50 μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中,板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。

动物实验:

  • Animal Models: U87MG 异种移植物模型
  • Formulation: Torin1粉末首先以25 mg/mL在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中溶解,随后以1:4 与无菌 50% PEG400稀释到5 mg/mL的终浓度
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射给药,每天一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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CAS 号:1222998-36-8
英文名字:Torin1
质量标准:>98%,效的mTORC1/2抑制剂
分子式:C35H28F3N5O2