Torin1
分子式:C35H28F3N5O2 分子量: 607.64
简介: Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
别名:mTOR Inhibitor XI, Torin1; 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one, DNA-PK Inhibitor VI, PI 3-K Inhibitor XVIII
物理性状及指标:
外观:………………黄白色粉末
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (3.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。 |
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体内研究 |
Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。一种细胞可渗透的吡啶醌衍生物,对mTOR和DNA-PK (IC50分别为4.32和6.34 nM)具有很强的atp竞争性抑制作用,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6458 mL |
8.2288 mL |
16.4577 mL |
5 mM |
– |
– |
– |
10 mM |
– |
– |
– |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
mTORC1和 mTORC2体外激酶试验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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英文名字:Torin1
质量标准:>98%,效的mTORC1/2抑制剂
分子式:C35H28F3N5O2