替莫唑胺;Temozolomide
分子式:C6H6N6O2 分子量:194.15
物理性状及指标:
外观:……………………白色至微红色粉末
熔点:……………………212 ºC (dec)
溶解性:…………………DMSO:38 mg/mL (195.72 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………1.97 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………98.00~102.00%
IC50:……………………HCT-116: IC50 = 4.34 µM (人); TLX-5: IC50 = 5 µM (小鼠);
……………………………C6: IC50 = 34 µM (大鼠); PABP: IC50 = 43.45 µM (人);
……………………………蛋白酪氨酸激酶 ABL: IC50 = >100 µM (人)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。通常认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。另外通过实验观察,本品还具有致癌性。
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运输条件:常温运输。
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