Telbivudine；2-脱氧-L-胸苷；替比夫定
分子式：C10H14N2O5 分子量：242.23
简介： 替比夫定 Telbivudine是特异的HBV复制抑制剂。
别名：Epavudine; L-Thymidine; NV 02B；2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methyl
物理性状及指标：
外观：……………………白色至微黄色粉末
熔点：……………………188-190 °C
溶解性：…………………溶于水(48 mg/ml，25°C), DMSO (48 mg/ml，25°C), 和乙醇(2 mg/ml，25°C).
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
IC50：……………………人免疫缺陷病毒1：EC50> 0.6 mM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Telbivudine是一种HBV逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染。 |
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靶点 |
Reverse transcriptase |
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体外研究 |
Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的，选择性的，特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式，其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争，抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力，但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变，依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性，但是对M204V单突变体在体外依然具有活性，这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5’-三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶 (逆转录酶) 的天然底物-胸腺嘧啶-5’-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性。替比夫定-5’-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。替比夫定同时是HBV第一条链(EC50=0.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂，而且对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定-5’-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。替比夫定在浓度达10μM时，在HepG2细胞中没有发现咀显的线粒体毒性。在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中，替比夫定抑制病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2μM。在细胞培养中替比夫定与阿德福韦酯的抗HBV活性有叠加作用，且不被艾滋病病毒核苷类逆转录酶抑制剂地达诺新和司他夫定所拮抗。替比夫定对人免疫缺陷病毒(HIV)I型无活性(EC50值(200(M)，而且不拮抗阿巴卡韦、地达诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定的抗HIV活性。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.1283 mL |
20.6415 mL |
41.2831 mL |
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5 mM |
0.8257 mL |
4.1283 mL |
8.2566 mL |
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10 mM |
0.4128 mL |
2.0642 mL |
4.1283 mL |
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50 mM |
0.0826 mL |
0.4128 mL |
0.8257 mL |
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