TBBT;NSC 231634;TBB(4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑)
分子式:C6HBr4N3 分子量:434.71
简介: TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂。
别名:NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I;1H-Benzotriazole, 4,5,6,7-tetrabromo
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO: ≥ 430 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。 |
靶点 |
IC50: 1.6 μM (CK2), 11.2 μM (GSK3β), 15.6 μM (CDK2) |
体外研究 |
用33种蛋白激酶对TBB抑制能力的研究显示,在100μm的ATP条件下,对ck2(酪蛋白激酶2)的抑制能力最高(人ck2:IC50=1.6μm)。TBB还抑制其他三种效力较低的激酶:CDK2(IC50=15.6μm)、磷酸化酶激酶(IC50=8.7μm)和糖原合酶激酶3β(GSK3β)(IC50=11.2μm)。所有其他激酶的IC50值比CK2[1]高50倍。当应用适当的给药时间安排时,单独作用或与抗癌剂CPT或TRAIL联合作用的TBB(60μm TBB)可降低雄激素不敏感的pc-3细胞的活力。TBB的时间依赖性活性并非来源于它对pc-3细胞凋亡的影响。TBB是蛋白激酶酪蛋白激酶-2(CK2)的一种ATP/GTP竞争性抑制剂,已与一组33种蛋白激酶(Ser/Thr-或Tyr-特异性)进行了比较。在10μm TBB(和100μm atp)的存在下,只有ck2被显著抑制(>85%),而三种激酶(磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶3L和cyclin依赖激酶2/cyclin A)被中度抑制,IC50值比ck2高出两个数量级(IC50=0.9μm)。TBB也抑制培养的Jurkat细胞内内源性CK2。 |
体内研究 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.3004 mL |
11.5019 mL |
23.0038 mL |
5 mM |
0.4601 mL |
2.3004 mL |
4.6008 mL |
10 mM |
0.2300 mL |
1.1502 mL |
2.3004 mL |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
TBB溶解于DMSO中储存,然后在使用前用适当的介质稀释。 |
动物实验 |
TBB用20%聚乙二醇400(PEG 400)和2%吐温-80(小鼠)溶解在PBS(pH7.2)中。 |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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