Suprofen

Suprofen;舒洛芬   
分子式:C14H12O3S   分子量:260.31

简介: 舒洛芬  Suprofen是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。 

别名:Suprofen;舒洛芬; (±)-Suprofen, NSC 303611, p-(2-Thenoyl)hydratropic acid;α-Methyl-p-(2-thenoyl)phenylacetic acid, 2-[4-(Thiophene-2-carbonyl)phenyl]propanoic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色粉末
熔点:……………………123-125 °C
溶解性:…………………DMSO20 mg/mL;Ethanol  52 mg/mL (199.76 mM);Water Insoluble
密度:……………………~1.3 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98%
IC50:环氧化酶-1:IC50 = 0.56 µM (人);环氧化酶-2:IC50 = 2.75 µM (人)

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。

靶点

COX-1 

COX-2 

体外研究

Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。

体内研究

Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Suprofen是一种非甾体类抗炎药,可以抑制COX-1/2。本品具有较强的消炎、镇痛和抗风湿作用。其镇痛活性大于消炎活性。其作用较阿司匹林、吲哚美辛、保泰松强。作用机制是通过抑制前列腺素合成酶,并直接干扰或桔抗前列腺素的效应而发挥作用。

储液配置 :

Suprofen

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8416 mL

19.2079 mL

38.4157 mL

5 mM

0.7683 mL

3.8416 mL

7.6831 mL

10 mM

0.3842 mL

1.9208 mL

3.8416 mL

50 mM

0.0768 mL

0.3842 mL

0.7683 mL

【注意】
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CAS 号:40828-46-4

英文名字:舒洛芬
质量标准:>98%
分子式:C14H12O3S
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