SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
理化数据
分子量 |
346.31 |
化学式 |
C18H15N2O4.Na |
CAS号 |
848318-25-2 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
69 mg/mL (199.24 mM) |
Water |
1 mg/mL (2.88 mM) |
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。 |
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靶点 |
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体外研究 |
由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。 |
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体内研究 |
在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。 |