SRT1720 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

SRT-1720；SRT1720
分子式：C25H23N7OS.HCl 分子量：506.02

简介： SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的SIRT1 激活剂，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
别名：SRT-1720;SRT 1720;SRT 1720 Hydrochloride;
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (75.09 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	SRT1720是选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM,作用于SIRT2 和 SIRT3效果低230倍以上。
靶点	SIRT1
IC50	0.16 μM (EC1.5)
体外研究	SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。
体内研究	在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9762 mL	9.8810 mL	19.7621 mL
5 mM	0.3952 mL	1.9762 mL	3.9524 mL
10 mM	0.1976 mL	0.9881 mL	1.9762 mL
50 mM	0.0395 mL	0.1976 mL	0.3952 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	SIRT1荧光偏振实验: 在SIRT1 FP试验中，使用从p53序列中得到的含20个氨基酸的肽段 (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly-Lys(MR121或 Tamra)-Glu-Glu-NH2)。肽段N端与生物素相连，C端用荧光标记修饰。监测酶活的反应是酶活偶联反应，第一步反应为SIRT1催化的脱乙酰反应，第二步反应为在新暴露的赖氨酸残基处进行胰蛋白酶催化的分裂。为了突出底物和产物的多种区别，加入链酶亲和素，反应终止。FP测试的敏感性可用来鉴定SRT1720。进行荧光偏振反应环境如下：0.5 μM 肽底物, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-醋酸盐（pH 为8）, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA, 及0.15 mM烟碱。反应在37oC温育，加入烟碱终止反应，加入胰蛋白酶分裂脱乙酰底物。加入链酶亲和素在37oC温育。在650 nm 和680nm 处测定荧光偏振。
细胞实验	Cell lines: 人类血管内皮细胞(HUVECs) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 2小时 Method: 使用Transwell迁移实验测定迁移率。通过基底膜的毛细血管样管结构形成试剂盒检测体外血管生成。用于内皮血管生成实验，从Clonetics获得的人类血管内皮细胞（HUVEC），保存在含5% FBS的内皮细胞生长培养基中。使用台盼蓝拒染法测定HUVEC细胞活力，观察到用SRT1720处理的细胞死亡率小于5%。
动物实验	Animal Models: 携带MM.1S细胞的Chase-SCID鼠 Formulation: 20% PEG400/0.5% Tween-80/79.5% 去离子水 Dosages: 200 mg/kg Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字：SRT-1720

质量标准：>98%，SIRT1激活剂

分子式：C25H23N7OS.HCl