SB590885
分子式：C27H27N5O2 分子量：453.54
简介： SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
别名：1H-Inden-1-one, 5-[2-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]-2,3- dihydro-, oxime
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：5 mg/mL (11.02 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 |
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特性 |
对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性 |
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靶点 |
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体外研究 |
SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性，Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006，SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和MALME-3M细胞中，SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化，EC50分别为28 nM，58 nM，290 nM，58 nM，和190 nM，同样的，抑制增殖的EC50分别为0.1 μM，0.87 μM，0.37 μM，0.12 μM，和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。SB590885对B-Raf表现出高亲和力，Kd为0.3 nM。大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu，WM35，和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感，IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。 |
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体内研究 |
在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内，SB590885给药有效降低肿瘤发生，并适度抑制肿瘤生长。 |
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Vemurafenib,PLX 4032 |
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PLX4720 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2049 mL |
11.0244 mL |
22.0488 mL |
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5 mM |
0.4410 mL |
2.2049 mL |
4.4098 mL |
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10 mM |
0.2205 mL |
1.1024 mL |
2.2049 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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