RVX-208(RVX 000222)

RVX-208;RVX 000222        
分子式:C20H22N2O5   分子量:370.4 

简介: RVX-208 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2。 

别名:Apabetalone; 阿帕他隆;RVX000222;4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy
物理性状及指标: 
外观:………………白色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。

靶点

BD2

IC50

0.51 μM

体外研究

作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。

体内研究

RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。

特征

首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。RVX-208 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6998 mL

13.4989 mL

26.9978 mL

5 mM

0.5400 mL

2.6998 mL

5.3996 mL

10 mM

0.2700 mL

1.3499 mL

2.6998 mL

50 mM

0.0540 mL

0.2700 mL

0.5400 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 天然成年雄性 AGMs
  • Formulation: 1N 盐酸盐和羧甲基纤维素
  • Dosages: ~60 毫克/千克
  • Administration: 口服灌胃或静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:1044870-39-4
英文名字:RVX-208(RVX 000222)
质量标准:>98%,BET bromodomain抑制剂
分子式:C20H22N2O5
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