RSL3是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。
理化数据
| 分子量 |
440.88 |
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化学式 |
C23H21ClN2O5 |
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CAS号 |
1219810-16-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
88 mg/mL (199.6 mM) |
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Ethanol |
22 mg/mL (49.9 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
RSL3是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。 |
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靶点 |
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体外研究 |
可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后，RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长，在处理后8小时可杀死敏感细胞。 |
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体内研究 |
前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中，处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平。 |
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