RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
理化数据
| 分子量 |
339.43 |
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化学式 |
C20H25N3O2 |
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CAS号 |
1215493-56-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
68 mg/mL (200.33 mM) |
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Ethanol |
10 mg/mL (29.46 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
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特性 |
口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。 |
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体内研究 |
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。 |
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