Raltitrexed；雷替曲塞
分子式： C21H22N4O6S 分子量： 458.4
简介： 雷替曲塞 Raltitrexed 是胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，同时也是一种抗代谢药物，常用于癌症治疗。
别名：ZD1694; D1694; ICI-D1694；L-Glutamic acid, N-[[5-[[(3,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)methyl]methylamino]-2- thienyl]carbonyl]-
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色或类白色粉末
熔点：……………………174-179 °C
溶解性：…………………DMSO：91 mg/mL (198.47 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.5 g/cm3 (预测)
含量：……………………≥99%
IC50：……………………胸苷酸合酶：IC50 = 290 nM (人); 二氢叶酸还原酶：IC50 = 480 nM (刚地弓形虫);
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 900 nM (大鼠); 胸苷酸合酶：IC50 = 5.3 µM (大肠杆菌);
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 8 µM (干酪乳酸菌)
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Raltitrexed是一种胸苷酸合成酶抑制剂，抑制L1210细胞生长，IC50为9 nM。 |
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体外研究 |
Raltitrexed浓度依赖性地诱导双链DNA断裂。在含有野生型p53的Lovo细胞和LS174T细胞系中，Raltitrexed会增加Bax蛋白多达5倍的水平。在HCT-8细胞系中，Raltitrexed导致胞内磷酸核糖焦磷酸（PRPD）增加，这表明了Raltitrexed联合5-FU的细胞毒效应是由于增加的5-FU的核苷酸形成的。在人结肠癌细胞中，Raltitrexed和SN-38联用导致在一定浓度范围内的协同细胞毒性作用。在人结肠癌细胞中，Raltitrexed积极吸收到细胞中，并随后快速的，广泛代谢为一系列polyglutamates，这将导致有效的胸苷酸合成酶的抑制作用。Raltitrexed被非常快地输送到大脑中，并可以在5分钟内在所有的脑组织中被检测到。Raltitrexed和亚叶酸（5FU-FA）联用表现出组合方式依赖的协同抑制增殖作用，通过测算组合系列而定。Raltitrexed结合Vorinostat产生了明显的细胞周期扰动和S-期停滞的协同效应。Raltitrexed是胸苷酸合成酶的一个特定的基于叶酸的抑制剂。对晚期直肠癌的作用活性与氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶）加甲酰四氢叶酸相似。Raltitrexed通过迅速进入细胞，并谷氨酸化产生活性，谷氨酸化衍生物比母体化合物活性高100倍以上。 |
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体内研究 |
Raltitrexed可以通过在大鼠体内的嗅觉路径被直接输送到大脑。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合酶(TS)。与5-FU或氨甲喋呤相比，霍替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使毒性增加。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1811 mL |
10.9054 mL |
21.8107 mL |
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5 mM |
0.4362 mL |
2.1811 mL |
4.3621 mL |
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10 mM |
0.2181 mL |
1.0905 mL |
2.1811 mL |
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50 mM |
0.0436 mL |
0.2181 mL |
0.4362 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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质量标准：≥99%,BR
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
Pale yellow or almost white powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥99% |