Quizartinib (AC220) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Quizartinib (AC220)
分子式：C29H32N6O4S 分子量：560.67

简介：奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种有效的Flt3 酪氨酸激酶抑制剂。

别名：AC220；AC-220; N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N’-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：33 mg/mL (58.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。

特性

AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

靶点

FLT3 (ITD) (MV4-11 cells)	FLT3 (WT) (RS4;11 cells)
1.1 nM	4.2 nM

体外研究

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

体内研究

AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7836 mL	8.9179 mL	17.8358 mL
5 mM	0.3567 mL	1.7836 mL	3.5672 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7836 mL
50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3567 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	激酶实验: 为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。
细胞实验	Cell lines: MV4-11和RS4;11细胞 Concentrations: 0-100 nM Incubation Time: 72小时，及2小时 Method: 在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。
动物实验	Animal Models: 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠 Formulation: 22%羟丙基-β-环糊精 Dosages: 10 mL/kg Administration: 口服饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字：Quizartinib (AC220)

质量标准：>98%，FLT3抑制剂

分子式：C29H32N6O4S