Q-VD-OPh是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。
理化数据
| 分子量 |
513.49 |
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化学式 |
C26H25F2N3O6 |
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CAS号 |
1135695-98-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (194.74 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (194.74 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Q-VD-OPh是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231细胞中Actinomycin D诱导的DNA梯度化以及随之而来的细胞凋亡，同时有很少的细胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介导的PARP裂解和主要的启动子及效应子caspase的激活。Q-VD-OPh保护了病毒诱导的心肌细胞的凋亡。 |
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体内研究 |
Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透。在体内试验中，Q-VD-OPh通过抑制caspase-3的活性，避免了病毒诱导的心肌损伤。在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相关的病理变化。 |
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