PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
分子式：C19H23N9O.HCl 分子量：429.91
简介： PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂。
别名：P505-15 Hydrochloride；5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2- yl)phenyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (200.04 mM)；Water：86 mg/mL (200.04 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，Lyn，FAK，Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。 |
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体内研究 |
药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（Cmin）到78.4％（Cmax）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3261 mL |
11.6303 mL |
23.2607 mL |
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5 mM |
0.4652 mL |
2.3261 mL |
4.6521 mL |
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10 mM |
0.2326 mL |
1.1630 mL |
2.3261 mL |
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50 mM |
0.0465 mL |
0.2326 mL |
0.4652 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
荧光共振能量转移（FRET）分析: |
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细胞实验 |
CellTiter Glo |
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动物实验 |
Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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