Procarbazine HCl

Procarbazine HCl;盐酸丙卡巴肼;盐酸甲基苄肼 
分子式: C12H19N3O.HCl    分子量: 257.76

简介:盐酸甲基苄肼  Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤的作用。 

别名:N-(1-Methylethyl)-4-[(2-methylhydrazinyl)methyl]benzamide hydrochloride 
物理性状及指标: 
外观:…………………白色结晶性粉末 
熔点:…………………218-226℃(dec.) 
溶解性:………………Water 52 mg/mL (201.73 mM);Ethanol 52 mg/mL (201.73 mM);DMSO  Insoluble
含量:…………………>95%,BR
IC50:…………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 570 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 560 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 大鼠 – 350 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 – 大鼠 – 490 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 老鼠 – 699 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 老鼠 – 540 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 – 老鼠 – 710 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Procarbazine HCl是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。

体外研究

Procarbazine和铜(II)在5′-ACG-3’序列上诱导piperidine不稳定和formamidopyrimidine-DNA糖基化酶敏感的病变,p53基因和5′-TG-3’序列的热点互补。Procarbazine通过非酶形成Cu(I)-hydroperoxo复合物和甲基自由基导致DNA损伤。Procarbazine在造血细胞中有很强的诱裂效果,在高剂量治疗的多种器官中是诱导有机体突变的物质。

体内研究

Procarbazine引起睾丸附睾重量大幅下降,单倍体细胞大幅度减少和生精阻滞显著下降,证明金黄地鼠的变化。在大鼠中,Procarbazine剂量依赖性增强褐色脂肪组织中MAO A的作用,在加入甲基肼后增加更加明显,活性增加350%。Procarbazine或甲基肼降低此胺的代谢,幅度和离体血管匀浆中类似。在啮齿动物和猴子中,Procarbazine在宽范围内变化的复杂性和广谱致癌物中是诱变,诱裂和致畸,导致造血系统,乳腺,肺和神经系统的肿瘤。Procarbazine在体内经历一系列的代谢变化,导致化学反应性物的产生,包括甲基化剂和自由基。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为肼的衍生物,本身无抗癌作用,体内代谢物具烷化作用,属非典型烷化剂,本品经肝微粒体酶的氧化作用放出甲基正离子(CN3+)与DNA结合使之解聚,并使DNA前体物胸腺苷酸及鸟嘌呤甲基化,进而抑制RNA及蛋白质合成,干扰肿瘤细胞增殖,在细胞周期中阻碍S期细胞进入G2期。 
储液配置

Procarbazine HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8796 mL

19.3979 mL

38.7958 mL

5 mM

0.7759 mL

3.8796 mL

7.7592 mL

10 mM

0.3880 mL

1.9398 mL

3.8796 mL

50 mM

0.0776 mL

0.3880 mL

0.7759 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

在丙卡巴肼或代谢物处理后,将细胞在25-cm 2培养瓶(10mL)中稀释至50.000 / mL。 每24小时,取出0.5mL等分试样,在Hematall等渗稀释剂中稀释20倍,并用Coulter Model F电子细胞计数器测定细胞数。 计算大于10,000 / 0.5 mL的计数符合重合。 当细胞密度超过1×106 / mL时,细胞在新鲜培养基中稀释。 保持培养物直至聚集细胞数接近100×106 / mL并且倍增时间恢复至12小时。 使用等式A确定细胞存活,其中TD(感兴趣的细胞的倍增时间)是12小时

动物实验

盐酸普鲁巴嗪在生理盐水中配制。 
小鼠 
雄性MutATM小鼠动物(7-8周龄)在驯化2周后使用。在第一个实验中,18只小鼠腹腔注射(I.P.),用50 mg/kg盐酸丙咪嗪在10毫升生理盐水/kg,八只小鼠注射10毫升生理盐水/ kg作为车辆控制。治疗后第7, 14天和第28天处死六只小鼠,治疗后7天和28天处死四只对照小鼠。死亡是由颈椎脱位引起的。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1611
CAS 号:366-70-1
英文名字:盐酸丙卡巴肼/盐酸甲基苄肼
质量标准:>95%,BR
分子式:C12H19N3O.HCl
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