Piperlongumine

Piperlongumine,存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。

理化数据

分子量

317.34

化学式

C17H19NO5

CAS号

20069-09-4

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

63 mg/mL (198.53 mM) 

Ethanol

63 mg/mL (198.53 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

Piperlongumine,存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。

靶点

reactive oxygen species (ROS)

TrxR1

CRM1

PI3K/Akt/mTOR

体外研究

Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂,可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂,Piperlongumine抑制血小板聚集。Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬,并介导肿瘤细胞死亡。[

体内研究

Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制,而不改变生物化学,血液学和组织病理学参数

细胞实验:
(仅供参考)

  • Cell lines: MCF-7 和 786-O 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

MCF-7和786-O细胞与不同浓度的PL培养48小时。细胞增殖通过CellTiter Blue测试分析。有效剂量(ED)使用XLift,Microsoft Excel加载项计算。

动物实验:
(仅供参考)

  • Animal Models: 移植肉瘤 180 肿瘤的小鼠
  • Formulation: 4% DMSO
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:20069-09-4

英文名字:Piperlongumine
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19NO5
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