Pimobendan;匹莫苯丹
分子式:C19H18N4O2 分子量:334.37
简介: 匹莫苯丹 Pimobendan是PDE3选择性抑制剂。
别名:UD-CG115;3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-5-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (200.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (14.95 mM)
含量:………………>98%
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Pimobendan是磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。 |
靶点 |
磷酸二酯酶III (PDE III) |
IC50 |
0.32 μM |
体外研究 |
Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM。Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高250.4% ,EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。 |
体内研究 |
Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高最终存活率,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低。 |
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匹莫苯丹(标准品) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品匹莫苯丹 Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.9907 mL |
14.9535 mL |
29.9070 mL |
5 mM |
0.5981 mL |
2.9907 mL |
5.9814 mL |
10 mM |
0.2991 mL |
1.4953 mL |
2.9907 mL |
50 mM |
0.0598 mL |
0.2991 mL |
0.5981 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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