Pimasertib (AS-703026) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Pimasertib (AS703026)
分子式：C15H15FIN3O3 分子量：431.20

简介： AS703026 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
别名：AS703026; MSC1936369B；4-Pyridinecarboxamide, N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (199.44 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pimasertib (AS-703026)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。

特性

AS703026是新型，高选择性，有效的MEK1/2变构抑制剂。

靶点

MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay)

5 nM-2 μM

体外研究

AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。

体内研究

15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AS703026 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3191 mL	11.5955 mL	23.1911 mL
5 mM	0.4638 mL	2.3191 mL	4.6382 mL
10 mM	0.2319 mL	1.1596 mL	2.3191 mL
50 mM	0.0464 mL	0.2319 mL	0.4638 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	MEK1酶实验: AS703026溶于DMSO，最终DMSO浓度为 2.5%。激活的双磷酸化MEK (pp-MEK)实验包含40 μM 33P-γATP (AppKm 8.5 μM), 0.5 nM 人类激活的MEK1或MEK2, 1 μM激酶无效的ERK2(AppKm 0.73 μM)。所有实验Buffer包含20 mM HEPES (pH 为7.2), 5 mM 2-巯基乙醇, 0.15 mg/mL BSA, 和10 mM MgCl2。所有实验中 33 P- ATP的最终浓度为0.02 μCi/μL。转移30 μL反应混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45-μm 滤板上，40分钟后，终止pp-MEK激酶反应。烘干滤板，在TopCount上用液体闪烁计数器读数。分析浓度反应数据，测定IC50值。测定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值, 0.2 nM重组人类 MEK1 或 MEK2 和AS703026在反应buffer中预温育40分钟。加入20 nM B-Raf V600E 和30 μM ATP，10分钟后，开始磷酸化/激活反应。加入 B-Raf抑制剂 SB590885 (终浓度为100 nM)终止B-Raf活性,在反应Buffer中加入1 μM KD-ERK2 和0.02 μCi/μL 33 P-ATP测定MEK激酶活性。转移30μL反应混合物到Durapore滤板上，90分钟后，激酶反应终止。然后读数。
细胞实验	Cell lines: U266和INA-6细胞 Concentrations: 2 nM – 20 μM (储存:10 mM溶于DMSO) Incubation Time: 48小时 Method: 测定[3H]胸甘渗透率和MTT染料吸光值而测定AS703026细胞毒性。细胞按每孔1×104个培养在96孔板上，培养3天。进行 [3H]胸甘渗透试验, 细胞和每孔18.5 kBq [3H]胸甘脉冲6小时, 收集到玻璃纤维滤板上, 使用β-闪烁计数器读数。通过碘化丙啶(PI)染色，使用液式细胞计检查分析细胞周期。通过膜联蛋白-V/PI染色和液式细胞计检查数据分析测定AS703026诱导的凋亡
动物实验	Animal Models: 携带H929 MM移植瘤的CB17 (SCID)鼠 Formulation: 10 mg/mL, 溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20 Dosages: 15或30 mg/kg Administration: 口服饲喂，每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：1236699-92-5

英文名字：Pimasertib (AS703026)

质量标准：>98%，MEK1/2变构抑制剂

分子式：C15H15FIN3O3